Byodisponibilite - ki sa ki sa a? Byodisponibilite nan dwòg

Byodisponibilite - se kantite lajan an nan dwòg ki te rive plas la prensipal nan aksyon nan kò imen an oswa bèt. Tèm sa a vle di kantite lajan an pèdi ak ki estoke eleman nitritif ki benefisye nan kò a. Se konsa, lè ka yon wo degre de byodisponibilite pral pase anba jijman sou yon ti kantite lajan nan pèdi pwopriyete yo ka geri nan nenpòt ki dwòg.

Kouman se figi sa a?

Lè fòm estanda etidye se byodisponibilite a nan dwòg detekte avèk detèmine kantite lajan an nan medikaman nan san an, se sa ki kantite lajan an ki te rive san an. Nan divès metòd nan entwodwi li gen endikatè divès kalite. Se konsa, pa nan venn fason byodisponibilite se 100%. Si byodisponibilite nan bouch ki te fèt, se volim nan redwi anpil akòz absòpsyon enkonplè ak dekonpozisyon nan dwòg la nan eleman yo endividyèl elèv yo.

Sa a se tèm tou yo itilize nan farmakokintik yo kalkile dòz ki kòrèk la pasyan an yo dwe swiv pou plizyè metòd yo nan administrasyon nan yon òganis.

Byodisponibilite lè l sèvi avèk de etap:

1. Absoli.
2. Manm fanmi.

Konsèp la nan byodisponibilite absoli

byodisponibilite a absoli - yon mezi ki soti nan analiz la nan byodisponibilite Comparative nan dwòg administre pa nenpòt lòt pase nan venn, metòd ak disponiblite nan dwòg la, yo bay venn. Li reflete kòm zòn nan anba koub - ". Pp" "Volim tan an", abreje Pou pote soti tankou yon pwosedi se posib sèlman lè kondisyon yo tankou itilize nan divès kalite dòz medikaman nan divès metòd yo nan administrasyon nan yon òganis.

Pou detèmine ki kantite byodisponibilite absoli kenbe etid pharmacocinétiques te pote soti, bi a se jwenn konparatif analiz "Volim dwòg ki gen rapò ak tan" pou metòd nan venn ak patikilye nan aplikasyon. Kidonk, byodisponibilite a absoli nan dwòg - AUC sa a pou dòz la modifye resevwa pandan divize AUC metòd patikilye nan administrasyon ak nan venn.

Konsèp la nan byodisponibilite relatif

Relative byodisponibilite - li nan medikaman PEP, te sibi konpare ak lòt espès nan dwòg la menm pran kòm yon baz oswa antre nan okenn lòt fason. Sèvi - se nan venn wout karakterize pa byodisponibilite nan absoli.

Pou jwenn kantite lajan an nan byodisponibilite relatif nan kò a aplike endis, karakteriz volim nan dwòg nan sistèm sikilasyon an, oswa lè eskresyon nan pipi a apre yo fin itilize yon selibatè oubyen miltip. Yo nan lòd yo jwenn yon pousantaj segondè nan fyab lè li ap analize etid la itilize yon metòd kwazman. Li pèmèt tout mezi posib elimine diferans ki genyen nan rezilta jwenn ak eta fizyolojik ak pathologie nan òganis lan.

Ki sa ki metòd yo te itilize nan detèmine byodisponibilite nan?

Pou detèmine byodisponibilite a ki ba nan preparasyon an, oswa segondè, syantis yo te itilize teknik sa yo:

1. Comparative analiz de chanjman ki fèt nan volim ant dwòg la etid ak fòm nan debaz nan dwòg la nan plasma a oswa pipi. Etid sa a bay limit ki plennman detèmine ki kantite byodisponibilite nan absoli.
2. Mezi nan dwòg diferan yo te entwodui nan kò a nan menm jan an. Teknik sa a pèmèt yo detèmine byodisponibilite nan manm fanmi.
3. Pou detèmine byodisponibilite la relatif nan volim a nan entwodiksyon an nan dwòg nan divès fason.
4. Etidye nivo a volim nan rezilta yo nan dwòg la nan san an oswa pipi. Li se fèt yo detèmine endèks la byodisponibilite manm fanmi.

Avantaj nan aplikasyon an HPLC

HPLC - Yon lòt metòd pou detèmine byodisponibilite - kwomatografi, ki gen yon efikasite segondè nan operasyon an, itilize si sa nesesè, separasyon nan konplèks a sibstans ki senp. Li se itilize pi souvan nan etid la nan byodisponibilite, kòm li gen karakteristik yo ki pozitif yo:

1. Mank nan estabilite limite nan tanperati a nan echantiyon yo etidye konsa.
2. Li fè li posib yo travay ak akeuz solisyon, ki siyifikativman diminye dire a nan analize ak amelyore etap nan preparasyon nan byolojik echantiyon.
3. Pa gen bezwen pou preparasyon an nan dérivés nan medikaman etid.
4. ekipman a yo itilize nan metòd sa a nan etidye, gen pwodiktivite ekselan ak efikasite.

Sa ka gen yon enpak sou byodisponibilite nan total?

Kantite lajan an estanda nan dwòg la, se vale pa nevnutrivennym, se mwens pase 1. Sepandan, li pouvwa gen menm mwens paske nan kèk nuans adisyonèl. Se konsa, faktè ki afekte byodisponibilite a - se:

1. pwopriyete fizik nan dwòg la.
2. Fòm medikaman ak nan dire nan li yo efè sou kò a.
3. Èdtan - avan ou manje oswa apre.
4. Vitès nan netwayaj aparèy la gastwoentestinal.
5. Enpak la nan lòt dwòg sou medikaman an.
6. Reyaksyon an nan lajan pou manje sèten manje.

byoekivalans

Yon lòt varyete gen yon byodisponibilite, byoekivalans se. Te gen konsèp sa a an konjonksyon avèk pharmacocinétiques nan ak syans biofarmatsionnyh nan ki li te revele ke inegalite ki ka geri ou dwòg ki gen sibstans la menm, gen yon relasyon dirèk nan diferans lan nan byodisponibilite.

Kidonk, byoekivalans - se asire san an ak tisi nan menm kantite sibstans ki sou.

Endikatè kle a byoekivalans

Pou detèmine byoekivalans nan paramèt sa yo yo te itilize nan formulations yo:

1. Ogmantasyon oswa pi konplè byodisponibilite nan tablèt yo nan sistèm sikilasyon an. Envestige pa trase, nan ki de koub reprezante kantite lajan an nan dwòg administre pa divès metòd, ak liy lan tou dwat reprezante volim nan minimòm de dwòg ki nesesè yo pou efè ka geri ou.
2. Dire a nan kontni an wo nan dwòg la. Sa a endikatè montre pi pou aspirasyon ak efè ki ka geri sou kò an. Pou konprann sans nan endikatè sa a kapab egzanp lan nan dòmi grenn. Gen yon ti efè ki ka geri li pral gen yon demi èdtan, oswa 2 - depann sou fòm la nan preparasyon. Ipnoz ka geri fonksyon pral fè dapre fòm la menm, nan 5 a 8 èdtan. Se konsa, malgre la resanblans nan li yo efè, yon lòt fòm yo pral itilize pou nan prevansyon nan dòmi maladi, ak nan dezyèm - nan yon ti rès tan.
3. Chanje kantite lajan an nan dwòg nan san an apre yon sèten tan.

Lanse nan dwòg la nan aplikasyon an

Anvan ou kòmanse preparasyon an pou vann, ou ta dwe egzaminen byodisponibilite a ak byoekivalans nan dwòg, li se trè enpòtan. Pou sa ka fèt, se pwosedi ki anba la a fèt:

1. Manifakti a dwe soumèt yon aplikasyon bay Komite a farmakolojik Eta a dezi a lage medikaman l 'nan aplikasyon an. Biwo, nan vire, ap ban nou pèmisyon yo ka fè syans byoekivalans lè l sèvi avèk de echantiyon: ki deja egziste ak nouvo.
2. Etid la te pote soti sou volontè nenpòt ki maladi konvansyonèl oswa li te gen nan dòz la menm. Anplis de sa, chak etid peye pou nan manifakti la.

Sa a se pwosedi te pote soti nan enstitisyon medikal espesyal oswa laboratwa avèk asistans la de ekspè nan deyò. Nan seleksyon an nan kandida pou tès yo dwe pran an kont kondisyon sa yo:

1. kantite total yo, yo pa ka mwens pase 12. fwa souvan lè ki kantite volontè ogmante a 25. Nan ka sa fèt sitou nan ka a ki gen gwo varyasyon entè-moun nan paramèt yo pharmacocinétiques.
2. Volontè dwe rive nan laj la nan majorite epi yo pa dwe pi wo pase 60 ane.
3. пола, возраста и роста. Pwa a nan chak moun pa dwe mwens oswa plis pase 20% nan pwa a ideyal pou yon sèks yo bay yo, laj ak wotè.
4. Yo pa pèmèt rechèch sou moun ki soufri maladi kadyovaskilè oswa kwonik. Sèl eksepsyon yo fè se ke yon gwoup moun ki rekòmande pou itilize nan dwòg sa a.

Kouman se fòmasyon an nan volontè yo?

Anvan ou siyen yon fòm konsantman pou etid la, pou detèmine si byodisponibilite nan sibstans la, chak volontè ta dwe resevwa mete nan yo nan enfòmasyon:

1. etid Objektif la prensipal.
2. Dire a nan pwosedi a.
3. prensipal Done yo famasi sou dwòg la.
4. entwodiksyon metòd pou medikaman nan bouch.
5. dòz la aplike.
6. Ekspoze nan dwòg sou kò an.
7. Dezavantaj nan dwòg sa a.
8. nuans yo ki gen pouvwa nan pwosesis la rechèch.
9. Tèm ak Kondisyon yo peman nan politik asirans lan.

Yon fwa yon volontè siyen yon kontra ak yon akò konfidansyalite, chèchè yo te te pote soti yon egzamen medikal plen. Li gen ladan l:

1. doktè Jeneral enspeksyon.
2. Analiz de san ak pipi.
3. San byochimik.
4. Yon tès san pou VIH, sifilis ak epatit.
5. Gwosès nan fanm.

Chak chanm ekipe ak tout bagay ki nesesè pou etid fasil. Anplis de sa, nenpòt ki konpayi asirans se yon akò sou jan yo ka jwenn asirans nan evènman an nan yon eksperyans echwe. Anplis de sa, negosye kondisyon sa yo ak kantite lajan pou salè.

Ki moun ki pèmèt yo etidye?

Travay avèk volontè pote chèchè. Li fèt pou li satisfè kondisyon sa yo:

1. se chèchè nan gen dwa a teyori a ak pratik nan tout jaden chimik yo ak famasi.
2. Sou men l 'li dwe gen yon sètifika nan kou fini.
3. chèchè a dwe gen yon konpreyansyon konplè sou ki sa ki byodisponibilite a nan dwòg la (sa a se enpòtan) ak ki kalite medikaman li te gen yo aprann.

Anplis de sa nan yon chèchè nan gwoup la dwe gen ladan yon enfimyè. travay yo gen ladan yo:

1. Siveyans sante a nan pasyan yo.
2. Pèfòmans moman rejim.
3. Enstale katetè.
4. retrè a nan yon sèten kantite san pou analiz nan pasyan yo.

Pli lwen, nan gwoup la gen ladan yo:

1. Analytics ak teknisyen.
2. Farmakokintik.
3. Matematik.

Desen moute yon rapò sou travay la

Apre yo fini nan tout aktivite rechèch prensipalman doktè te fè soti nan papye, ki ta dwe reflete pwen sa yo:

1. plan an jeneral nan syans famasi. Li dwe nesesèman dwe apwouve pa Komite Eta a farmakolojik.
2. Tout done sou volontè yo. demografik, antropometrik ak klinik done yo dwe espesifye. Lèt la endike si patisipasyon nan pasyan yo.
3. nimewo seri ak non manifakti konpayi yo, osi byen ke dire a nan efè ki ka geri yo.
4. administrasyon dwòg Variant ak dòz efikas.
5. Metòd la nan chwazi materyèl byolojik ak pre-pwosesis.
6. Sekans nan analis ak entwodiksyon an nan pèfòmans metrolojik ak demonstrasyon kromatogram.
7. Detay konplè nan tout vwayaje pharmacocinétiques etid ak evalyasyon nan byoekivalans. Li te tou bay lis tout pwogram yo itilize nan etid la.
8. Rezilta yo de a deteksyon an nan kantite lajan an nan dwòg nan echantiyon byolojik.
9. volontè Medikal kat ak Des endividyèl elèv yo.
10. Rezilta nan etid la pharmacocinétiques nan valè dispèsyon pou l itilize pou evalyasyon nan byoekivalans.

Pwosedi pou fè byoekivalans

Yon etid sou byodisponibilite a nan dwòg se te pote soti nan dòz la menm nan de formulations: sòti nan ak orijinal la. Nan ka a nan yon aplikasyon nan etid la nan plizyè dwòg rechèch te pote soti separeman pou chak.

entèval an tan an ant resepsyon an nan orijinal dwòg la dire deplasman jenerik ak defini nan kò a, yon pati nan peryòd retrè. Li ta dwe egal a yon mwayèn de 6 peryòd pou retire yon pati nan. Materyèl itilize pou etid la pouvwa gen plasma, sewòm nan oswa san. Li se te pran nan men yon venn nan vòlè nan koud la nan yon katetè. Pran echantiyon yo ta dwe fè twa fwa:

1. Nan moman sa a nan kwasans nan kontni an prensipal nan preparasyon an. Li ta dwe sou 3 pwen sou a koub "konsantrasyon - tan".
2. Nan moman sa a nan absòpsyon segondè. Li aplike sou 5 pwen.
3. Nan moman sa a nan malabsorpsyon. Li itilize apeprè 3 pwen.

ka tan etid dwe konsidere akseptab, si valè a nan zòn nan anba koub "konsantrasyon - tan an" nan yon distans soti nan tè a moute nan dènye echantiyon an se sou 80%.